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連續(xù)流動(dòng)化學(xué)在優(yōu)化藥物合成工藝中的應(yīng)用

更新時(shí)間:2024-01-11  |  點(diǎn)擊率:609
  連續(xù)流動(dòng)化學(xué)作為一種新的藥物合成工藝開(kāi)發(fā)技術(shù),在過(guò)去的數(shù)年里取得了快速的發(fā)展,在藥品合成加工工藝提升中的使用也愈來(lái)愈多。下列是連續(xù)流動(dòng)化學(xué)技術(shù)提升藥品合成全過(guò)程的案例。
 
  01   依洛尼塞合成
 
  依洛尼塞被納入世衛(wèi)組織基本藥物目錄,用以非洲昏睡病癥的第二階段醫(yī)治,也可用以治療艾滋病造成的肺炎?,F(xiàn)階段,它的首要功能是醫(yī)治女士多毛癥。以前報(bào)道的合成線路應(yīng)用了氫、氨和二氟一氯甲烷等氣體成分,因而在合成全過(guò)程中具有較大的安全風(fēng)險(xiǎn)和空氣污染。尤其是,二氟一氯甲烷將對(duì)大氣層導(dǎo)致不可避免的危害,依據(jù)《蒙特利爾協(xié)議》逐漸被遺棄禁止。目前,用于制備依洛尼塞的多環(huán)節(jié)的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)技術(shù)方案如下:可以用三氟甲烷取代提供二氟甲基。根據(jù)改進(jìn)壓力條件進(jìn)行操縱,避免氟化物的流動(dòng)速度起伏,將三氟甲烷氣體的使用量從3.00當(dāng)量降低到1.05當(dāng)量。耗時(shí)從23 h減少到23 min,轉(zhuǎn)換率貼近99%,產(chǎn)出率從37%提升到86%,實(shí)現(xiàn)24 mmol/h產(chǎn)能,大幅度降低了生產(chǎn)過(guò)程中的安全風(fēng)險(xiǎn)并極大提升了藥物質(zhì)量。
 
  02   環(huán)丙沙星合成
 
  環(huán)丙沙星是氟喹諾酮類(lèi)的廣譜抗菌劑,可用以醫(yī)治多種多樣細(xì)菌性感染,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有活性。合成環(huán)丙沙星連續(xù)流動(dòng)化學(xué)過(guò)程的總停留的時(shí)間僅有9 min。反應(yīng)器部件由5個(gè)PFA線圈構(gòu)成,用管路將線圈連接在一起。通過(guò)乙?;磻?yīng)中清除了關(guān)鍵副產(chǎn)物二甲胺,在所有合成全過(guò)程中不用分離出來(lái)化工中間體。根據(jù)仔細(xì)確定反應(yīng)標(biāo)準(zhǔn),6步操作只需有一個(gè)線上后處理工藝流程,總產(chǎn)率可以達(dá)到60%,獲得高純度的環(huán)丙沙星,這也是對(duì)模塊化設(shè)計(jì)流動(dòng)合成的填補(bǔ)。
 
  03   伊馬替尼合成
 
  伊馬替尼是一種用于治療癌癥的藥物,主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病(ALL)。伊馬替尼可以抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,這也是費(fèi)城染色體在CML中的構(gòu)成型出現(xiàn)異常遺傳基因物質(zhì),可以阻隔Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系和費(fèi)城染色體呈陽(yáng)性CML中新鮮白血病細(xì)胞分化,誘發(fā)細(xì)胞壞死。合成伊馬替尼的多級(jí)別連續(xù)流動(dòng)全過(guò)程總停留時(shí)間為34 min,一共有3個(gè)反應(yīng)器元器件用連接管連接在一起,在2-MeTHF/H2O雙相系統(tǒng)中開(kāi)始反應(yīng),最終離線提純后獲得IMATINIB,總產(chǎn)值率是56%。該方式的特性是應(yīng)用N,N-二甲基辛酰胺(DMO)作為雙相系統(tǒng)的有機(jī)化學(xué)協(xié)助溶劑,應(yīng)用雙相系統(tǒng)可以處理C-N交叉式協(xié)同反應(yīng)歷程中產(chǎn)生的無(wú)機(jī)副產(chǎn)物沉積問(wèn)題。這條線路與之前的連續(xù)流動(dòng)線路對(duì)比,正中間不用互換溶劑。
 
  04   拉唑類(lèi)藥物合成
 
  拉唑類(lèi)藥物是質(zhì)子泵抑制劑,主要運(yùn)用于消化性潰瘍等疾病的治療。利用連續(xù)流動(dòng)化學(xué)法合成以苯并咪唑?yàn)殛P(guān)鍵的一系列唑類(lèi)藥物(如蘭索拉唑、雷貝拉唑等)。與間歇性合成對(duì)比,流動(dòng)化學(xué)給制造和解決提供了較大的改進(jìn),大大地減少了機(jī)器設(shè)備尺寸和能耗,提升了反應(yīng)速度,減少了雜質(zhì)殘?jiān)霓D(zhuǎn)化生成,提升了生產(chǎn)量,變成了低成本、可持續(xù)性的技術(shù)方法。
 
  連續(xù)流動(dòng)已經(jīng)逐漸發(fā)展壯大變成新技術(shù)廣泛應(yīng)用,這種新型化學(xué)技術(shù)可用以各種類(lèi)型的有機(jī)反應(yīng),在合成藥品和天然產(chǎn)物的合成里都有運(yùn)用。

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